Please use this identifier to cite or link to this item:
https://ptsldigital.ukm.my/jspui/handle/123456789/462798| Title: | Sintesis, analisa, In-silico dan aktiviti In-vitro terbitan hibrid 4-Aminokuinolina Piranopirazola sebagai agen anti-malaria |
| Authors: | Mohd Asyraf Shamsuddin (P86835) |
| Supervisor: | Nurul Izzaty Hassan, Dr. |
| Keywords: | Malaria Plasmodium falciparum Piranopirazola Universiti Kebangsaan Malaysia - Dissertations Dissertations, Academic -- Malaysia |
| Issue Date: | 2-Feb-2021 |
| Description: | Malaria adalah salah satu penyakit berbahaya yang mampu mengancam nyawa manusia dan spesis mamalia yang lain. Plasmodium falciparum telah diketahui sebagai parasit protozoa yang dominan dan berisiko di dalam genus Plasmodium. Strain ketahanan Plasmodium terhadap ubat menyebabkan peningkatan kadar kematian dan peningkatan kes malaria. Daya tahan parasit ini menjadi lebih kompleks di mana parasit ini mampu untuk melawan sistem imunisasi manusia. Kajian ini membincangkan potensi sebatian hibrid yang terdiri dari moieti Klorokuina dan sebatian terbitan Piranopirazola. Sintesis sebatian terbitan Piranopirazola dimulakan dengan tindak balas kimia satu periuk Dietil oksaloasetat, Hidrazina, Aldehid dan Malononitril dalam refluks larutan Etanol dengan kehadiran asid Asetik sebagai pemangkin. Sintesis sebatian 4-Bromoetilamino-7- Klorokuina yang dihasilkan melalui tindak balas penukargantian kemudiannya melalui tindak balas pembrominan. Akhir sekali, sebatian bromoKlorokuina ini digabungkan dengan lima sebatian terbitan Piranopirazola melalui penukargantian nukleofilik untuk menghasilkan sebatian hibrid 4-Aminokuinolina-Piranopirazola yang memberikan peratusan hasil di antara 5 - 20% sahaja. Sebatian hibrid ini dicirikan melalui spektroskopi Resonans Magnet Nukleus (RMN), penganalisaan CHN, dan spektroskopi transformasian Fourier Inframerah (IM). Lima sebatian hibrid merupakan sebatian baru yang belum pernah dilaporkan. Melalui kajian In silico terhadap strain Plasmodium falciparum Lactat Dehidrogenase (PDB ID: 1CET), didapati kesemua sebatian hibrid memberikan nilai tenaga ikatan yang lebih tinggi daripada kohablur (Klorokuina). Hasil daripada kajian In silico ini juga mendapati nilai tenaga ikatan yang paling tinggi adalah bagi sebatian 59a (-8.4 kcal/mol). Kajian antiplasmodium oleh sebatian hibrid 4- Aminokuinolina-Piranopirazola terhadap PfLDH mendapati kesemua sebatian hibrid kecuali 59e merupakan sebatian yang selektif dan merupakan farmakologi efektif bagi merencat Plasmodium falciparum strain 3D7 dan K1.,Sarjana Sains |
| Pages: | 134 |
| Publisher: | UKM, Bangi |
| Appears in Collections: | Faculty of Science and Technology / Fakulti Sains dan Teknologi |
Files in This Item:
| File | Description | Size | Format | |
|---|---|---|---|---|
| ukmvital_123122+SOURCE1+SOURCE1.0.PDF Restricted Access | 4.95 MB | Adobe PDF |  View/Open |
Items in DSpace are protected by copyright, with all rights reserved, unless otherwise indicated.