1. UKM Learning and Research Repository
2. Master Thesis / Tesis Master
3. Faculty of Pharmacy / Fakulti Farmasi

Title:	Kesan anti-inflamasi bahan fitokimia dan flavonoid sintetik terhadap biosintesis prostaglandin E2 (PGE2) dan tromboksana B2 (TXB2) dalam plasma darah manusia
Authors:	Dira Hefni (P45336)
Supervisor:	Juriyati Jalil, Dr.
Keywords:	Anti-inflammatory agents nflammation -- Drugtherapy Universiti Kebangsaan Malaysia -- Dissertations Dissertations, Academic -- Malaysia
Issue Date:	7-Apr-2011
Description:	Prostaglandin dan tromboksana adalah hasil metabolisme asid arakidonik melalui tapak jalan siklooksigenase. Perubahan asid arakidonik menjadi prostaglandin H2 (PGH2) oleh enzim siklooksigenase merupakan tindak balas daripada biosintesis prostanoid yang bertanggungjawab terhadap keadaan fisiologi normal dan juga terhadap inflamasi serta rasa sakit. Sebanyak 25 sebatian tulen yang telah diasingkan terlebih dahulu daripada tumbuhan Malaysia terpilih dan sembilan sebatian flavonoid sintetik dikaji keupayaannya untuk merencat biosintesis prostaglandin E2 (PGE2) dan tromboksana B2 (TXB2) dalam plasma darah manusia. Aktiviti anti-inflamasi bagi sebatian kajian telah diuji secara in vitro dengan mengukur aras PGE2 dan aras TXB2 dalam plasma menggunakan kaedah radioimunoasai (RIA) yang menggunakan radioisotop untuk mengesan dan menghitung interaksi antigen-antibodi. Indomethacin yang merupakan perencat siklooksigenase poten digunakan sebagai kawalan positif. Hasil menunjukkan bahawa 20 sebatian memberikan kesan perencatan yang efektif terhadap biosintesis PGE2 dan TXB2. Di antara sebatian-sebatian ini, vaticanol G (50), α-viniferin (88), siringat aldehid (95) dan N-asetilanonaina (82) menunjukkan aktiviti perencatan yang kuat terhadap kedua-dua biosintesis PGE2 dan TXB2. Hasil ini menunjukkan bahawa sebatian tersebut tidak selektif terhadap enzim siklooksigenase. Lapan sebatian iaitu sampangina (92) (IC50 = 2.3 μM), metil-N1-dekarbometoksi kanofrutikosinat (97) (1.79 μM), liriodenina (85) (1.89 μM), N-asetilnornusiferina (81) (2.05 μM), oksoglausina (84) (3.12 μM), α-naftoflavon (103) (2.14 μM), 3-hidroksiflavon (26) (4.44 μM), dan β-naftoflavon (105) (3.50 μM) menghasilkan aktiviti perencatan yang kuat terhadap biosintesis PGE2, menunjukkan bahawa sebatian ini lebih selektif terhadap enzim siklooksigenase-2 (COX-2). Analisis hubungan struktur-aktiviti (SAR) bagi sebatian kumpulan aldehid daripada Anaxagorea javanica pula menunjukkan bahawa penambahan rantai alkena pada sebatian 1-(4'-hidroksi-3',5'-dimetoksi-fenil)-propenon (96) dapat menurunkan aktiviti perencatan biosintesis PGE2. Analisis SAR bagi sebatian alkaloid indola daripada Kopsia flavida menunjukkan bahawa kemunculan kumpulan metoksi pada metil-12-metoksi-N1-dekarbometoksikanofrutikosinat (98) dan kemunculan kumpulan metilenadioksi pada metil-11,12-metilenadioksi-N1-dekarbometoksikanofrutikosinat (101) serta penggantian kumpulan metilenadioksi dengan kumpulan metoksi pada gelang A sebatian metil-3-okso-12-metoksi-N1-dekarbometoksi-14,15-didehidro kanofrutikosinat (99) dapat pula menurunkan aktiviti perencatan biosintesis PGE2. Analisis SAR bagi sebatian alkaloid aporfin daripada Aromadendron elegans menunjukkan bahawa penggantian kumpulan metoksi merupakan ciri penting untuk perencatan biosintesis PGE2 dan TXB2. Bagi sebatian flavonoid sintetik pula, analisis SAR menunjukkan bahawa kehadiran kumpulan benzo pada gelang A sebatian α-naftoflavon (103) dan β-naftoflavon (105) memberikan kesan perencatan yang tinggi terhadap biosintesis PGE2. Penemuan ini mencadangkan bahawa kesan anti-inflamasi sebatian sampangina (92), liriodenina (85), metil-N1-dekarbometoksikanofrutikosinat (97) dan N-asetilnornusiferina (81) yang tidak menunjukkan perbezaan signifikan berbanding indomethacin (p<0.05) boleh dibangunkan sebagai agen anti-inflamatori yang poten.,Tesis ini tidak ada “Perakuan Tesis Sarjana/Doktor Falsafah”,Sarjana Sains
Pages:	145
Call Number:	QV744.D597k 2011 9 tesis
Publisher:	UKM, Kuala Lumpur
Appears in Collections:	Faculty of Pharmacy / Fakulti Farmasi

Items in DSpace are protected by copyright, with all rights reserved, unless otherwise indicated.